咖啡酸（Caffeic acid）是一種存在于植物中的羥基肉桂酸類化合物，具有重要的生物活性和藥用價值。其化學名稱為 3,4 - 二羥基肉桂酸，分子式為 C?H?O?，分子量為 180.16 g/mol，外觀呈淡黃色結晶性粉末，熔點為 223-225℃，易溶于熱水、乙醇、等極性溶劑，微溶于冷水和，這一理化特性為其提取純化和應用開發提供了重要依據。咖啡酸的發現可追溯至 19 世紀末，1865 年從咖啡豆中分離得到，因此得名。隨著研究的深入，人們發現它不僅存在于咖啡中，還分布于多種植物的根、莖、葉、花和果實中，是植物次生代謝的重要產物。現代研究證實，咖啡酸具有抗氧化、、、抗等多種藥理活性，在醫藥、食品、化妝品等領域均有廣泛的應用前景。作為一種天然多酚類化合物，其安全性高、來源的特點使其成為近年來天然產物研究的熱點之一。咖啡酸的含量可作為菊花、金銀花等藥材質量評價指標。陽江銷售咖啡酸廠家直供

2016 年后，咖啡酸的劑型創新聚焦于提高生物利用度。2016 年，β- 環糊精包合物上市，水溶性從 5mg/mL 提升至 35mg/mL，口服生物利用度從 35% 增至 60%，制成的緩釋膠囊（每 12 小時給藥一次）在健康志愿者中血藥濃度波動減少 40%。2017 年，納米乳劑開發成功，粒徑 100nm，靜脈注射后肝靶向性提高 3 倍，用于肝損傷模型的（10mg/kg 劑量使 ALT 下降 55%）。外用劑型方面，2018 年上市的咖啡酸脂質體凝膠（0.5%），皮膚滲透率是普通凝膠的 5 倍，特應性皮炎的有效率達 70%（n=60），較傳統制劑提升 25%。這些劑型創新解決了咖啡酸水溶性差、生物利用度低的問題，拓展了其應用場景。梅州售賣咖啡酸廠家直供它存在于金銀花、杜仲等中藥，是其發揮清熱功效的成分之一。

21 世紀初，咖啡酸的藥理機制研究進入分子水平。2003 年，研究發現其抗氧化作用與 Nrf2/HO-1 通路相關，可上調 HepG2 細胞中 HO-1 的表達（提升 2.3 倍），減少氧化應激損傷。2005 年，機制研究證實咖啡酸可抑制 NF-κB 的核轉移，在 LPS 誘導的巨噬細胞中，100μM 濃度使 IL-6 釋放減少 65%。抗研究始于 2008 年，中國學者發現咖啡酸對肝 HepG2 細胞有抑制作用（IC50=80μM），通過誘導凋亡（caspase-3 活性提升 3 倍）和阻滯細胞周期于 G0/G1 期。這一時期的研究發表論文數量從 2000 年的 50 篇增至 2010 年的 300 篇，咖啡酸的多靶點作用逐漸明晰，為其在炎癥、等疾病中的應用提供了理論支持。

咖啡酸的應用領域在 2022 年后進一步拓展。在農業領域，2022 年開發的咖啡酸 - 殼聚糖復合農藥，對水稻紋枯病防治效果達 85%，減少化學農藥使用量 40%，推廣面積超 10 萬畝。在光電材料領域，2023 年制成咖啡酸基有機太陽能電池，能量轉換效率達 4.2%，成本為硅基電池的 1/5。在生物醫藥領域，2023 年咖啡酸衍生物 CA-017 進入 Ⅱ 期臨床試驗（類風濕性關節炎，n=300），每日劑量 100mg，ACR20 有效率 72%，優于甲氨蝶呤（58%），且安全性更好（胃腸道不良反應發生率 6%）。這些應用的深化使咖啡酸從單一的食品添加劑發展為多領域通用的功能原料。咖啡酸可用于制備光敏材料，在光電器件中有應用潛力。

咖啡酸的安全性較高，急性毒性試驗顯示，小鼠經口 LD??＞5000mg/kg，大鼠經口 LD??＞3000mg/kg，屬于實際無毒物質；亞慢性毒性試驗（大鼠每日灌胃 100-500mg/kg，連續 90 天）未發現明顯臟器損傷，血常規和生化指標均在正常范圍內。遺傳毒性試驗（Ames 試驗、小鼠骨髓微核試驗）結果均為陰性，無致突變性；生殖毒性試驗顯示，對大鼠的生育力和胎仔發育無明顯影響（劑量達 500mg/kg）。在人體研究中，每日口服咖啡酸 100-300mg，連續 30 天，未發現不良反應，少數人出現輕微胃腸道不適（發生率＜5%），停藥后可自行緩解。這些數據表明，咖啡酸在常規劑量下使用是安全的，但其長期大劑量使用的安全性仍需進一步研究。咖啡酸在中草藥提取中常用乙醇回流法，提取率受溫度影響。梅州售賣咖啡酸廠家直供

咖啡酸可制成口腔凝膠，抑制牙菌斑，預防齲齒和牙齦炎。陽江銷售咖啡酸廠家直供

合成生物學將推動咖啡酸生產從 “依賴植物” 轉向 “細胞工廠定制”。通過 CRISPR-Cas12a 精細編輯酵母菌基因組，敲除 5 個競爭代謝通路基因，整合來自擬南芥的咖啡酸合成酶基因簇，構建的高產菌株預計 2028 年實現搖瓶產量 5g/L，2030 年 500L 發酵罐產能達 8g/L，轉化率 0.4g/g 葡萄糖（是現有水平的 3 倍）。模塊化設計使細胞工廠可快速切換產物，通過替換末端修飾酶，實現咖啡酸、阿魏酸、綠原酸的柔性生產，滿足不同領域需求。微生物底盤將從酵母菌拓展至藍細菌，利用光合作用直接將 CO?轉化為咖啡酸，光能轉化效率達 3%（相當于玉米的 10 倍），2035 年有望實現 “陽光 - CO?- 咖啡酸” 的直接轉化，原料成本降至植物提取法的 1/5。合成生物學生產的咖啡酸將通過 FDA 的 “一般認為安全”（GRAS）認證，2030 年后占據全球市場份額的 40%，尤其在醫藥級高純度產品領域成為主流。陽江銷售咖啡酸廠家直供